> Новини > Новини от индустрията

За какво се използва мизопростол?

2022-02-25

Мизопростол е аналог на простагландин Е1, който причинява омекотяване и разширяване на шийката на матката и контракции на матката. Начините на приложение включват орален, вагинален, ректален, букален и сублингвален.

Мизопростол, производно на простагландин Е1, може да се използва за лечение на язва на дванадесетопръстника, за предотвратяване на противовъзпалителна индуцирана пептична язва и за предотвратяване на ранна бременност. Той има функцията да инхибира секрецията на стомашна киселина и да предотвратява образуването на язва, като по този начин защитава стомашната лигавица, и същевременно има съкратителен ефект върху бременната матка. Може да омекотява шийката на матката, да повишава напрежението на матката и вътрематочното налягане. Последователното използване на мизопростол и мифепристон в клиничната практика може значително да подобри и индуцира амплитудата и честотата на маточната контракция в ранна бременност, което може да се използва при медикаментозен аборт.

Механизъм на действие
Мизопростол е показан като таблетка за намаляване на риска от стомашни язви, предизвикани от НСПВС, но не и язви на дванадесетопръстника при пациенти с висок риск. Мизопростол е синтетичен аналог на простагландин Е1, който стимулира рецепторите на простагландин Е1 върху париеталните клетки в стомаха, за да намали секрецията на стомашна киселина.3 Слуз и бикарбонатната секреция също се увеличават заедно с удебеляването на двуслойния мукозен слой, така че лигавицата да може да генерира нови клетки.

Мизопростол се свързва с гладките мускулни клетки в маточната лигавица, за да увеличи силата и честотата на контракциите, както и да разгради колагена и да намали тонуса на шийката на матката.

Медицински употреби
1. Индуциране на труда
Мизопростол е ефективно лекарство за индуциране на раждането през втория триместър при смърт на плода или прекъсване на бременността.67 Оптималната доза, схема и начин на приложение не са определени. Съществуват няколко рандомизирани, контролирани проучвания, изследващи различните дози и схеми.

2. Медикаментозен аборт
През 2000 г. FDA одобри медикаментозен аборт с помощта на 600 mg перорален мифепристон, антагонист на прогестерона, с 400 µg перорален мизопростол 48 часа по-късно за бременност до 49 дни от бременността.21 Въпреки това, има отлични доказателства за ефикасност до 63 дни на бременността, като се използват схемите на 200 mg мифепристон перорално, последвано от домашно приложение на 800 µg букален мизопростол за 24 до 36 часа или 800 µg вагинален мизопростол за 6 до 48 часа.

3. Профилактика на язва
Мизопростол се използва за превенция на индуцирани от НСПВС стомашни язви. Той действа върху стомашните париетални клетки, инхибирайки секрецията на стомашна киселина чрез G-протеин-свързан рецептор-медиирано инхибиране на аденилатциклазата, което води до понижени нива на вътреклетъчния цикличен AMP и намалена активност на протонната помпа на апикалната повърхност на париеталната клетка.

Неблагоприятни ефекти
Мизопростол се счита за тератоген. Вродените дефекти след пренатална експозиция на мизопростол в ранна бременност включват дефекти на черепа, екстрофия на пикочния мехур, артрогрипоза, парализа на черепните нерви, лицеви малформации, терминални напречни дефекти на крайниците и последователност на Мьобиус. до съдово разрушаване в резултат на контракции на матката, причинено от мизопростол. Честотата на тези аномалии не изглежда висока, когато са изследвани популационните регистри, особено като се има предвид, че експозицията на мизопростол е доста често срещана сред някои популации пациенти.17,18 Абсолютният риск от вродени малформации след пренатална експозиция на мизопростол се оценява на да бъде приблизително 1%.

Фармакокинетичните проучвания показват, че мизопростол се екскретира в кърмата с нива на лекарството, които се повишават и намаляват много бързо. Нивата стават неоткриваеми в рамките на 5 часа след поглъщане от майката.19 Въпреки това, кърмещите жени трябва да бъдат уведомени, че мизопростол може да причини диария при кърмачета.

Прилагането на мизопростол при бременни жени може да причини вродени дефекти, аборт, преждевременно раждане или руптура на матката. Съобщава се за руптура на матката, когато мизопростол е бил прилаган на бременни жени за предизвикване на раждане или за предизвикване на аборт. Рискът от руптура на матката се увеличава с напредване на гестационната възраст и с предшестваща операция на матката, включително цезарово сечение. Мизопростол не трябва да се използва за намаляване на риска от индуцирани от НСПВС язви при жени с детероден потенциал, освен ако пациентът е с висок риск от развитие на стомашни язви или усложнения. Жените трябва да имат отрицателен серумен тест за бременност в рамките на 2 седмици преди началото на терапията, да използват ефективни контрацептивни мерки и да започнат терапия само на втория или третия ден от следващия нормален менструален период. Устни и писмени предупреждения за опасностите от мизопростол, включително риска от възможен неуспех на контрацепцията, трябва да бъдат дадени на пациентката преди започване на терапия.

Предишен:За какво се използва урсодезоксихолевата киселина?

Следващия:Тофацитиниб е по-ефективен, самостоятелно и в комбинации от небиологичните DMARDS