> Новини > Новини от индустрията

За какво се използва урсодезоксихолевата киселина?

2022-02-25

Урсодезоксихоловата киселина е холелитиан, който обикновено се използва в гастроентерологичното отделение, а също и средство за разтваряне на холелитиаза, така че може да се използва при лечение на камъни в жлъчката при нормални обстоятелства, на мясточе жлъчният мехур има нормална функция на свиване.

Когато се използва само за литично лечение, курсът на лечение е от 6 до 24 месеца, а пероралната доза е 10 ml на kg телесно тегло на ден. В допълнение, лекарството може да лекува холестатични чернодробни заболявания, като първичен холестатичен цироза. В същото време може да лекува и жлъчен рефлукс гастрит, всеки път 250 mg, веднъж дневно, преди лягане през устата.

Този продукт е бял прах; Без мирис, горчив вкус. Той е разтворим в етанол, но неразтворим в хлороформ. Той е разтворим в оцетна киселина и разтворим в тестов разтвор на натриев хидроксид. Точка на топене Точката на топене на този продукт е 200 ~ 204°ƒ. Специфичната къдрица се взема, претегля се точно, разтваря се с безводен етанол и се разрежда количествено, за да се получи разтвор, съдържащ 40 mg на 1 ml. Специфичната къдрица е от +59,0 до +62,0.

Това лекарство може да насърчи секрецията на ендогенна жлъчна киселина и да намали реабсорбцията. Антагонизира цитотоксичния ефект на хидрофобната жлъчна киселина и защитава мембраната на чернодробните клетки. Разтваряне на холестерол; Капсулите с урсодеоксихолова киселина не трябва да се приемат едновременно с лекарства като каленин (холестиламин), калетипол (холестиламин), алуминиев хидроксид и/или алуминиев хидроксид магнезиев трисиликат, тъй като тези лекарства могат да се свържат с урсодезоксихолева киселина в червата, като по този начин възпрепятстват абсорбцията и повлияване на ефикасността.

Капсулите с урсодезоксихолева киселина трябва да се приемат два часа преди или два часа след приема на лекарството, ако трябва да се приема горното лекарство. Капсулата с урсодезоксихолева киселина може да увеличи абсорбцията на циклоспорин в чревния тракт. Пациентите, приемащи циклоспорин, трябва да наблюдават серумната концентрация на циклоспорин и да коригират дозата на циклоспорин, ако е необходимо. В някои случаи капсулата с урсодезоксихолева киселина ще намали абсорбцията на ципрофлоксацин.

1. Фармакодинамика
ursodeoxycholic acid (UDCA) е 7-изомер на goosenodeoxycholic киселина (първична жлъчна киселина в нормалната жлъчка), която има следните функционални характеристики:

(1) увеличават секрецията на жлъчна киселина, водят до промяна на състава на жлъчната киселина и увеличават съдържанието й в жлъчката, което е от полза за жлъчния ефект.

(2) Може да инхибира синтеза на чернодробния холестерол, значително да намали количеството на холестерола и холестеролния естер в жлъчката и индекса на насищане с холестерол, като по този начин благоприятства постепенното разтваряне на холестерола в камъните. UDCA също така насърчава образуването на кристални комплекси от течен холестерол, които ускоряват екскрецията и изчистването на холестерола от жлъчния мехур към червата.

(3) Отпуснете сфинктера на Оди, за да укрепите жлъчния мехур.

(4) Намаляване на мазнините в черния дроб, увеличаване на активността на чернодробната каталаза, насърчаване на натрупването на чернодробен гликоген и подобряване на способността на черния дроб за антитоксин и детоксикация; Може също да намали концентрацията на триацилглицерол в черния дроб и кръвта.

(5) Инхибира секрецията на храносмилателни ензими и храносмилателни течности.

(6) резултатите също така показват, че UDCA при хронично чернодробно заболяване има имуномодулиращ ефект, може значително да намали експресията на чернодробните клетки от типа â… на човешки левкоцитни хистосъвместими антигени (HLA), да намали броя на активирането на Т клетките.

В сравнение с това лекарство, гъша дезоксихолова киселина (CDCA) е основно същата по отношение на механизма на разтваряне на камъни и ефикасността, но КОЛИЧЕСТВОТО CDCA е голямо, поносимостта е леко слаба, честотата на диария е висока и има някои токсичност за черния дроб. Чуждестранните данни показват, че това лекарство има и следните характеристики:

(1) причинено от разтварянето на ефекта на камъка по-бързо от CDCA.

(2) За разлика от CDCA, теглото на пациента не е предиктор за успеха на лечението.

(3) Има доказателства, че скоростта на разтваряне на това лекарство за по-големи камъни е по-висока от тази на CDCA.

(4) Ефикасността на това лекарство зависи от дозата. Поради това CDCA се използва рядко и това лекарство се препоръчва като първи избор за лечение на холестеролни камъни в жлъчката.

2. Фармакокинетика

Това лекарство е слабо киселинно, което се абсорбира бързо чрез пасивна дифузия след перорално приложение и два пика на концентрацията на лекарството в кръвта настъпват съответно на 1 час и 3 часа. Тъй като само малко количество лекарства влизат в системното кръвообращение, концентрацията на лекарството в кръвта е много ниско. Най-ефективното място на абсорбция е илеумът, който има умерено алкална среда. След абсорбция, той се свързва с глицин или таурин в черния дроб и се изхвърля от жлъчката в тънките черва, за да участва в ентерохепаталната циркулация.

Литохоловата киселина (LCA) се превръща от бактерии в същата хидролизирана част от UDCA в тънките черва, докато другата се превръща от бактерии в литохолова киселина (LCA), което по този начин намалява потенциалната й чернодробна токсичност. Терапевтичният ефект на това лекарство е свързан с концентрацията на лекарството в жлъчката, но не и с плазмената концентрация. Полуживотът е 3,5-5,8 дни, основно се екскретира с изпражнения, с малко количество бъбречна екскреция. Не е ясно дали UDCA се екскретира в човешката кърма, тъй като само малко количество UDCA се появява в серума след перорално приложение и следователно много малки количества, дори ако UDCA може да се секретира в млякото.

Предишен:Няма новини

Следващия:За какво се използва мизопростол?